Рилутек^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

 міжнародна та хімічна назви: рилузол (riluzole), 2-аміно-6-(трифлуорометокси)бензотіазол;

основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки у формі капсул з відтиском на одній стороні “RPR 202“;

склад: одна таблетка містить 50 мг рилузолу;

допоможні речовини: кальцію фосфат двохосновний безводний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000 (Макрогол 6000), титану діоксид (Е171), вода очищена.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему.

Код АТС: N07XX02

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Патогенез бічного аміотрофічного склерозу до кінця не встановлений. Вважається, що глутамат (основний нейротрансмітер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат здійснює пошкоджуючу дію на нейрони і може опосередковувати загибель клітин при пошкодженнях різної етіології. Активація глутаматної передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику. Припускається, що рилузол блокує процес вивільнення глутаматів. Механізм його дії до кінця не з`ясований.

Фармакокінетика. Біодоступність: абсорбція після перорального прийому швидка і становить 90%, абсолютна біодоступність – 60+18%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60-90 хв. і становить 173+72 нг/мл. Рівень та ступінь абсорбції пригнічується до 44% після прийому рилузолу разом з їжею з високим вмістом жиру. Рилузол розподіляється по всьому організму. Зв’язування з білками становить 97% (головним чином з альбуміном та ліпопротеїдами). Препарат метаболізується цитохромом Р 450 з наступною глюкуронізацією. Період напіввиведення становить 9-15 год. 90% рилузолу видаляється з сечею, причому на 2/3 у вигляді глюкуронідів. Рилузол проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Проникає в грудне молоко.

Особливі категорії пацієнтів

Пацієнти з порушенням функції нирок: немає істотної різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами з помірною або тяжкою хронічною нирковою недостатністю (очищення креатиніну від 10 до 50 мл.хв.-1) і здоровими добровольцями після перорального прийняття однієї дози рилузолу в 50 мг.

Пацієнти похилого віку: фармакокінетичні параметри рилузолу після прийняття декількох доз (4,5 дні лікування з прийомом 50 мг рилузолу двічі на добу) у пацієнтів похилого віку не змінюються (віком > 70 років).

Пацієнти з порушенням функції печінки: AUC рилузолу після перорального прийняття однієї дози 50 мг зростає приблизно в 1,7 раза у пацієнтів з легкою хронічною печінковою недостатністю і приблизно в 3 рази у пацієнтів з помірною хронічною печінковою недостатністю.

Показання для застосування. Застосовується у пацієнтів для лікування бічного аміотрофічного склерозу (БАС).

Спосіб застосування та дози. Рекомендована добова доза для дорослих та пацієнтів похилого віку - 100 мг (50 мг кожні 12 год.). Курс лікування визначає лікар.

Побічна дія. Найчастіше зустрічаються астенія, нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі, запаморочення, парестезія cлизової оболонки порожнини рота, сонливість, тахікардія. Рідше повідомляється про анемію, тяжку нейтропенію, головний біль.

Дуже рідко відзначаються анафілактоїдні реакції, ангіоневротичні набряки, панкреатит, тяжка нейтропенія, гепатит. Дуже часто у пацієнтів після призначення Рілутеку® відбувається підвищення рівня аланінамілотрансферази (АлАТ) в сироватці крові; при тривалому застосуванні препарату рівень АлАТ протягом 2-6 місяців може поступово зменшитися до величин, які мали місце перед призначенням Рілутеку®.

Протипоказання.

- Надмірна чутливість до рилузолу або до інших компонентів, що входять до складу препарату;

-                      період годування груддю;

-                      вагітність;

-                      ниркова недостатність;

-                      дитячий вік;

- печінкова недостатність, або коли рівень трансаміназ у 3 рази перевищує верхню межу норми .

Передозування. В одиничних випадках передозування спостерігалися неврологічні і психіатричні симптоми, гостра токсична енцефалопатія зі ступором, коматозним станом, а також метгемоглобінемія.

У випадку передозування рекомендується симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Рекомендовано визначати рівень АлАТ в сироватці крові щомісяця протягом перших 3 місяців першого року застосування та періодично протягом лікування. Терапію рилузолом слід припинити, якщо рівень АлАТ підвищився більше, ніж у 5 разів від верхньої межі норми. Повторне застосування не рекомендується.

Рилузол треба застосовувати обережно пацієнтам, які мали активну форму гепатиту та пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ, білірубіну .

Застосування у пацієнтів похилого віку.

Базуючись на даних фармакокінетики, немає особливостей при застосуванні Рілутеку® у цієї групи хворих.

Пацієнтів слід попередити про потенційну можливість виникнення запаморочення, в період лікування Рілутеком®, тому не слід керувати автомобілем або працювати з механізмами під час лікування препаратом.

Препарат Рілутек® не можна застосовувати одночасно з прийомом алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інгібітори цитохрома Р 450 (кофеїн, диклофенак, діазепам, ніцерголін, кломапромід, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофіллін, амітриптилін, хінолони) потенційно можуть зменшити швидкість елімінації рилузолу. Індуктори Р 450 (паління цигарок, рифампіцин, омепразол) можуть підвищити швидкість елімінації рилузолу.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.