Ламивир инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ламівудин, 2,3-дидеокси,3-тіацитидин;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або зі слабким жовтуватим відтінком прозорий розчин з банановим ароматом;

склад: 5 мл розчину містят 50 мг ламівудину;

допоміжні речовини: цукор, метилпарабен, пропілпарабен, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, розчин сорбітолу 70%, пропіленгліколь, натрію цитрат, ароматизатор банановий №1, вода очищена.

Форма випуску. Розчин для перорального застосування, водний.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозидні – інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.

Фармакологічні властивості

· фармакодинаміка. Ламівудин – енантіомер дидеоксіаналога цитидину, синтетичний аналог нуклеозидів з активністю проти вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Основний механізм дії ламівудину трифосфату пов’язаний з пригніченням зворотної транскрипції ВІЛ шляхом переривання ланцюга вірусної ДНК. Ламівудину трифосфат також пригнічує РНК- та ДНК-залежну полімеразну активність зворотної транскриптази. Ламівудину трифосфат – слабкий інгібітор альфа-, бета- та гама-ДНК полімераз ссавців. Дослідження in vitro виявили синергізм противірусних ефектів ламівудину у комбінації з зидовудином. Комбінована терапія ламівудином із зидовудином затримує появу мутацій, які призводять до розвитку резистентності до зидовудину.

· фармакокінетика. Всмоктування. Препарат швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації ламівудину в плазмі спостерігаються через 0,5 - 2 год і становлять 1,3 - 1,8 мг/мл.

Розподіл. Відомо, що ламівудин потрапляє у ЦНС та спинномозкову рідину.

Метаболізм. Дослідження in vitro показали, що у клітинах ламівудин фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату.

Виведення. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення ламівудину з ВІЧ-інфікованих клітин становить 10,5 - 15,5 год.

Показання для застосування. Ламівір застосовують разом із зидовудином у дорослих та дітей при прогресуючому імунодефіциті, пов’язаному з інфікуванням вірусом імунодефіциту людини (кількість клітин CD4⁺ менше 500/мм³).

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо. Ламівір можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

У дітей віком від 3 міс. до 12 років препарат застосовують по 4 мг/кг маси тіла 2 рази на добу. Максимальна доза становить 150 мг 2 рази на добу.

У підлітків віком 12-16 років та дорослих Ламівір застосовують по 150 мг 2 рази на добу. У дорослих з масою тіла менше 50 кг препарат застосовують по 2 мг/кг на добу.

Дозу препарату потрібно відміряти мірним шприцом (для об’єму 5 мл і менше).

Рекомендується підбирати дозу Ламівіру у хворих, старше 16 років, з порушенням функції нирок так, як вказано у нижченаведеній таблиці:

Дані про дозування Ламівіру у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, відсутні.

Побічна дія. При застосуванні препарату можуть виникати головний біль, нездужання, стомлюваності, нудоти, анорексії та/або зниження апетиту, переймоподібні болі у животі, нейропатії, безсоння або порушення сну, запаморочення, депресії, подразнення слизової оболонки носа, кашель, висипання на шкірі, симптоми панкреатиту, нейтропенії, тромбоцитопенії, підвищення рівнів АЛТ, АСТ та амілази.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (кількість нейтрофілів менше 0,75х10⁹/л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л).

Передозування. Дані про передозування ламівудину відсутні. Відомо, що застосування дорослим пацієнтом 6 г ламівудину не супроводжувалося виникненням яких-небудь клінічних ознак або симптомів, гематологічні показники при цьому залишалися в межах норми. Дані про можливість виведення ламівудину при застосуванні перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.

Особливості застосування. У дітей з панкреатитом в анамнезі або за наявності інших серйозних чинників ризику розвитку панкреатиту застосовувати Ламівір у комбінації з зидовудином необхідно дуже обережно та лише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування ламівудину необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

У хворих з порушеннями функції нирок застосовувати препарат рекомендовано так, як зазначено у розділі “Спосіб застосування та дози”.

Під час клінічних досліджень у деяких пацієнтів з ВІЛ та хронічним захворюванням печінки, яке було спричинено вірусом гепатиту В, виникали ознаки рецидиву гепатиту після припинення застосування ламівудину.

Вагітність та лактація. Адекватні та добре контрольовані дослідження застосування ламівудину під час вагітності не проводились. Тому застосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Дані про виведення ламівудину з грудним молоком відсутні. Жінкам, які живуть з ВІЛ, не рекомендується годувати дітей груддю через ризик постнатальної передачі ВІЛ з грудним молоком.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування 160 мг триметоприму та 800 мг сульфаметоксазолу 1 раз на добу разом з Ламівіром призводить до збільшення концентрації ламівудину у плазмі крові. Ефект від застосування вищих доз триметоприму та сульфаметоксазолу не досліджений.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25⁰С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.