Прогестерон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: progesterone; прегн-4-ен-3,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості: масляниста рідина світло-зеленого або світло-жовтого кольору, зі специфічним запахом;

склад:  1 мл розчину містить прогестерону 0,01 г або 0,025 г;

допоміжні речовини : етилолеат, бензилбензоат.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій, в етилолеаті.

Фармакотерапевтична група. Гестагени. ATC G03D A04.

Фармакологічні властивості. Прогестерон є гормоном жовтого тіла. Препарат викликає трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, що необхідно для нормальної імплантації заплідненого яйця, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Прогестерон також зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, що забезпечує зберігання вагітності; стимулює розвиток кінцевих елементів молочних залоз. У малих дозах стимулює, а у великих пригнічує секрецію гонадотропних гормонів. Гальмує дію альдостерону, що призводить до посилення секреції натрію і хлору із сечею. Має катаболічну та імунодепресивну дію.

Фармакокінетика. Після внутрішньом¢язової або підшкірної ін'єкції швидко і добре абсорбується з місця введення. Метаболізм прогестерону протікає в печінці, незначна частина його накопичується в підшкірній жировій клітковині. Головним продуктом перетворення прогестерону є біологічно активний прегнандіол. Прегнандіол після кон'югації з глюкуроновою кислотою потрапляє з печінки в кров, а потім в сечу. Менша частина прогестерону перетворюється в прегнанолол і прегнандіон. Всі метаболіти прогестерону, що виділяються із сечею, неактивні.

Показання для застосування. Аменорея, дисфункціональні (ановуляторні) маткові кровотечі, безплідність, невиношування вагітності, альгоменорея на грунті гіпогеніталізму, гіперпластичні процеси в ендометрії, рак ендометрія. Як замісну терапію Прогестерон в комбінації з естрогенами призначають для штучного викликання менструальноподібної реакції у жінок із яєчниковою аменореєю, особливо при дисгенезії гонад. Як гемостатичний засіб при дисфункціональних маткових кровотечах у випадках, коли протипоказане введення естрогенів (доброякісні пухлини жіночих статевих органів, цироз печінки, тромбофлебіт).

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом¢язово або підшкірно. При дисфункціональних маткових кровотечах препарат призначають по 5 - 15 мг щодня протягом 6 - 8 днів. Якщо попередньо проводилося вишкрібання слизової оболонки матки, починають ін'єкції через 18 - 20 днів. Якщо зробити вишкрібання неможливо, вводять Прогестерон і під час кровотечі. При застосуванні Прогестерону під час кровотечі може спостерігатися її тимчасове (на 3 - 5 днів) посилення, в зв'язку з чим різко анемізованим хворим рекомендується попередньо провести переливання крові (200 - 250 мл). При зупиненій кровотечі не варто переривати лікування раніше 6 днів. Якщо кровотеча не припинилася після 6 - 8 днів лікування, подальше введення Прогестерону недоцільне.

При гіпогеніталізмі та аменореї лікування починають з призначення естрогенних препаратів з метою викликати достатню проліферацію ендометрія. Безпосередньо по закінченні застосування естрогенних препаратів призначають Прогестерон по 5 мг щодня або по 10 мг через день протягом 6 - 8 днів.

При альгодисменореї лікування Прогестероном починають за 6 - 8 днів до менструації. Препарат вводять щодня по 5 - 10 мг протягом 6 - 8 днів. Курс лікування можна повторити декілька разів. Лікування Прогестероном альгодисменореї, пов'язаної з недорозвиненням матки, можна комбінувати з призначенням естрогенних препаратів. Естрогени вводять з розрахунку 10000 ОД через день протягом 2 - 3 тижнів; потім протягом 6 днів вводять Прогестерон.

Для профілактики і лікування загрозливого викидня і викидня, що починається, пов'язаного з недостатністю функції жовтого тіла, вводять по 5 - 25 мг Прогестерону щодня або через день до повного зникнення симптомів загрозливого викидня. При звичному викидні вводять препарат до IV місяця вагітності.

Вища  разова і добова доза для дорослих при внутрішньом¢язовому введенні дорівнює 0,025 г (25 мг).

Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься. Можливе підвищення артеріального тиску, набряки, альбумінурія, головний біль, зниження лібідо, акне, депресія, нагрубання молочних залоз, ациклічні кров'янисті виділення, олігоменорея.

Протипоказання. Недостатність функцій печінки та нирок, гепатит, рак молочної залози, схильність до тромбозів, нервові розлади з явищами депресії, годування груддю.

Передозування. При використанні підвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При появі гестагензалежних побічних ефектів лікування препаратом необхідно припинити, а після їх зникнення продовжити в зменшених дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прогестерон ослаблює дію препаратів, що стимулюють скорочення міометрія (окситоцин, пітуїтрин), анаболічних стероїдів (ретаболіл, неробол), гонадотропних гормонів гіпофіза. При взаємодії з окситоцином зменшується лактогенний ефект. Посилює дію діуретиків, гіпотензивних препаратів, імунодепресантів, бромкриптину і системних коагулянтів. Знижує ефективність антикоагулянтів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 °С до 25 °С. У разі застигання препарату ампулу перед застосуванням необхідно нагріти до температури 20 °С.

Термін придатності - 2 роки.