Гриппостад^® раствор от простуды на ночь инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин блакитного кольору, з анісовим смаком і запахом;

cклад: 1 мірний ковпачок (30 мл) містить декстрометорфану гідроброміду моногідрату 15 мг, парацетамолу 600мг;

допоміжні речовини: анетол, кислота лимонна безводна, етанол 96%, гліцерол 85%, натрію цитрат дигідрат, сахароза, сорбітолу розчин 70% кристалізуючий, вода очищена, барвник голубий патентований V (Е 131).

Форма випуску. Розчин для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТС N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Декстрометорфану гідробромід - це 3 – метокси-похідне леворфанолу. Пригнічує кашльовий центр, проте не справляє аналгетичної та наркотичної дії, має слабкий потенціал до розвитку лікарської залежності. В терапевтичних дозах не впливає на центр дихання. Протикашльова дія виявляється через 15 – 30 хвилин після прийому та продовжується 3 - 6 годин. Не спричинює запору.

Парацетамол справляє аналгетичну та антипіретичну дію. Інгібує дію ендогенних пірогенів на центри терморегуляції в мозку шляхом блокування утворення та виділення простагландинів в ЦНС. Крім того, парацетамол інгібує простагландин–синтетазу мозку.

Сприяє усуненню симптомів, пов’язаних із застудою і грипозними інфекціями, таких як підвищена температура, головний біль, ломота. Заспокоює кашель. Усуваючи різні симптоми застудних захворювань, забезпечує швидке та значне поліпшення загального стану, сприяє спокійному здоровому сну.

Фармакокінетика.

Декстрометорфану гідробромід. Після перорального прийому декстрометорфану гідробромід швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається за 2 години. Метаболізується в печінці (пресистемний метаболізм). Головні метаболічні шляхи включають окисне О- та N-диметиліювання з поступовим об’єднанням. Головним, активним метаболітом є декстрофан; інші метаболіти містять (+) -3-метоксиморфінан і (+)-3-гідроксиморфінан. Генетичний поліморфізм в окисному метаболізмі становить 5-10 %. Виділяється із сечі протягом 48 годин, може коливатися між 20 та 86% від прийнятої пероральної дози. Фекальне виділення становить менше ніж 1% введеної дози.

 Час напіввиведення у плазмі становить 1,2 – 2,2 години, але, з огляду на зв’язаний з поліморфізмом метаболізм, цей період може продовжитися до 45- годин.

 Препарат починає діяти протягом 15 - 30- хвилин після перорального застосування, і тривалість його дії становить приблизно 3 - 6 годин.

Парацетамол. Після перорального прийому парацетамол швидко та повністю абсорбується. Біодоступність дуже висока, становить 70 - 90%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5 - 1,5 години. Зв’язування протеїну в плазмі низьке (до 10%), але може збільшуватися при прийомі надлишкової дози. Більша частина препарату метаболізується в печінці, вступає в реакції кон’югації з глюкуроновою кислотою (близько 55%), сірчаною кислотою (35%), цистеїновою та меркаптуриновою кислотами; 17% піддається гідроксиліюванню з утворенням активних метаболітів, що кон’югують з глутатіоном і утворюють неактивні метаболіти. Неактивні метаболіти виводяться нирками, 4% - у незміненому вигляді. Токсичні метаболіти р-амінофенол та, виходячи з N-гідроксиліювання, N-ацетил-р-бензохінонімін утворяться в незначних кількостях і детоксифікуються шляхом зв’язування з глютатіоном і цистеїном. Період напіввиведення становить 1,5 - 2,5 години. Час повного виведення становить 24 години.

Час напіввиведення препарату збільшується у пацієнтів із слабкою функцією печінки і/або нирок або при передозуванні. Максимальний ефект і середня тривалість дії препарату становить 4 - 6 годин, залежно від концентрації лікарського засобу в плазмі.

Показання для застосування.

Симптоматичне, лікування гострих застудних захворювань та грипозних інфекцій.

 Спосіб застосування та дози.

ГРИППОСТАД^® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ слід приймати ввечері, перед сном, 1 раз на добу. Підліткам старше 16-років і дорослим пацієнтам слід приймати 1 мірний ковпачок, який містить 30 мл розчину.

Не рекомендується прийом препарату після їди, оскільки уповільнюється його дія. ГРИППОСТАД^® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ може прийматися, поки не зникнуть симптоми захворювання, але не більше 3 - 4 днів.   Побічна дія.

В окремих випадках під дією декстрометорфану гідроброміду можуть виникати легка втома, відчуття запаморочення, нудота, шлунково - кишкові розлади, блювання, які зникають після припинення прийому препарату.

Рідко, після застосування парацетамолу, спостерігається почервоніння шкіри, дуже рідко виникають алергічні реакції зі шкірним висипом (алергічна екзема).

У поодиноких випадках можуть спостерігатися порушення кровотворної функції (алергічна тромбоцитопенія або лейкопенія, в деяких випадках - агранулоцитоз або панцитопенія).

У поодиноких випадках у чутливих до парацетамолу осіб може виникати бронхоспазм.

В окремих випадках відносно парацетамолу були описані подальші реакції гіперчутливості (набряк обличчя, ядуха, пітливість, нудота, зниження кров’яного тиску аж до анафілактичного шоку).

Протипоказання.

Препарат не слід призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до декстрометорфану гідроброміду, парацетамолу та допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Препарат протипоказаний при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні дихальніх шляхів, пневмонії, дихальній недостатності, в період вагітності та лактації, пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози з глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахарозо-ізомальтазною недостатністю.

Дітям і підліткам до 16 років не дозволяється призначати ГРИППОСТАД^® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ через вміст алкоголю в ньому.

Передозування.

Як наслідок передозування можуть виникати такі симптоми: втома, запаморочення, утруднення дихання, втрата свідомості, низький кров’яний тиск, прискорене серцебиття

(тахікардія), підвищення м’язового тонусу, атаксія.

Початковий етап (перший день) передозування парацетамолу, активного компонента препарату ГРИППОСТАД^® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ, може супроводжуватися нудотою, блюваням, активним потовиділенням, сонливістю, загальною слабкістю. Незважаючи на те, що другий день іноді характеризується суб’єктивним поліпшенням самопочуття, поганий стан печінки може погіршуватися і призвести до гепатичної коми на третій день.

Невідкладна допомога при інтоксикації:

а) декстрометорфан гідробромід: потрібні реанімаційні заходи методів невідкладної терапії такі, як ШВЛ (штучна вентиляція легенів), інтубація. Заходи, які запобігають падінню температури та проведення обїємно – заміщуючої терапії.

б) парацетамол: потрібне промивання шлунку протягом 6 годин після прийому препарату, внутрішньовенне введення донаторів групи SH (ацетилцистеїн) протягом 8 годин після прийому препарату, проведення діалізу зменшує концентрацію парацетамолу в крові. Рекомендується провести кількісне визначення парацетамолу в крові.

Особливості застосування.

Застосування препарату при кашлі, що супроводжується виділенням слизу, не рекомендується, щоб не погіршувати відхаркування слизу. Препарат слід приймати до зникнення симптомів застуди та грипу, але не більше 3 - 4 днів.

Раптова відміна приймання препарату може спричинити головний біль, втому, м’язовий біль, нервозність та автономні симптоми. Ці симптоми минають через декілька днів, без застосування болезаспокійливих засобів.

ГРИППОСТАД^® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ слід застосовувати з особливою обережністю призначати :

при порушеннях функції печінки (наприклад через зловживання алкоголем, запалення печінки);

хворим з послабленою функцією нирок;

при підвищеному рівні білірубіну в крові (синдром Гілберта або хвороба Мойленграхта).

ГРИППОСТАД^® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ містить алкоголь (18 об.%). При прийомі однієї дози (1 мірний ковпачок) в організм надходить до 4,26 г алкоголю.

Хворим, які перебувають на профілактичному лікуванні ВІЛ-інфекції, слід бути під лікарським наглядом під час застосування препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

В окремих випадках препарат може спричинювати легку втому та цим самим впливати на здатність реагувати, тобто спричинює погіршення здатності брати активну участь у дорожньому русі або обслуговувати механізми. Частіше це стосується випадків взаємодії з алкоголем або з медикаментами, які зі свого боку можуть погіршувати здатність адекватно реагувати.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні антидепресантів та інгібіторів МАО відмічається вплив на ЦНС, що супроводжується підвищеним збудженням, високою температурою, а також зміною функції дихання та кровообігу. При одночасному застосувані інших лікарських засобів з пригнічуючою дією на ЦНС може відбуватися взаємне посилення дії.

При одночасному застосуванні із снодійними та протиепілептичними препаратами (з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном), а також з протитуберкульозними засобами (з рифампіцином) загалом нешкідливі дози парацетамолу можуть спричиняти ушкодження печінки. Подібне стосується також зловживання алкоголем.

Спільне використання парацетамолу та хлорамфеніколу може істотно знизити виведення хлорамфеніколу з організму і, таким чином, збільшити його токсичність. Застосування парацетамолу сумісно із зидовудином збільшує ризик розвитку нейтропенії.  При спільному застосуванні парацетамолу з метоклопрамідом можливо прискорення абсорбції парацетамолу

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25^оС.

Термін придатності. 5 років.