Ульсеракс-Сановель инструкция, аналоги и состав

Показания:	- виразка дванадцятипалої кишки; - виразка шлунка;- рефлюкс-езофагіт;- ерадикація Helicobacter pylori при виразці шлунка або дванадцятипалої кишки, спричиненій цим мікроорганізмом, у комбінації з певними антибіотиками;- синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, що супроводжуються гіперсекрецією.
Форма випуска:	Таблетки гастрорезистентні по 40 мг № 14, № 28 у флаконі № 1 з кришкою, яка містить селікагель, у коробці
Производитель, страна:	Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина
Действующее вещества:	1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату 45,1 мг, що еквівалентно пантопразолу 40 мг
МНН:	Pantoprazole - Пантопразол
Регистрация:	UA/12440/01/01з 10.08.2012 по 10.08.2017. Приказ 1006 від 25.12.2014
Код АТХ:	A Пищеварительный тракт и обмен веществ A02 Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе A02BC Ингибиторы протонового насоса A02BC02 Pantoprazole

Склад:

діюча речовина:pantoprazole;

1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату 45,1 мг, що еквівалентно пантопразолу 40 мг;

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, маніт (Е 421), кросповідон, повідон К 90, кальцію стеарат, Opadry Yellow 00Н22405 (гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь), метакрилатного сополімеру дисперсія (Eudragit L 30 D-55), триетилцитрат.

Лікарська форма. Таблетки гастрорезистентні.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та ГЕРХ. Код АТС A02B C02.

Клінічні характеристики.

Показання:

• виразка дванадцятипалої кишки;
• виразка шлунка;
• рефлюкс-езофагіт;
• ерадикація Helicobacter pylori при виразці шлунка або дванадцятипалої кишки, спричиненій цим мікроорганізмом, у комбінації з певними антибіотиками;
• синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, що супроводжуються гіперсекрецією.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензімідазолута будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози.

Ульсеракс-сановель слід приймати за 1 годину до їжі цілими, не розжовувати та не подрібнювати, запивати водою.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза для дітей віком від 12 років та дорослих становить 1 таблетку 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту.

Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Ерадикація H. рylori у комбінації з двома антибіотиками

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Ульсеракс-сановель 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

б) 1 таблетка Ульсеракс-сановель 2 рази на день

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

в) 1 таблетка Ульсеракс-сановель 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку препарату Ульсеракс-сановель слід приймати ввечері за 1 годину до їжі. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше двох тижнів.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на H. рylori, для монотерапії призначають препарат Ульсеракс-сановель у нижчезазначеному дозуванні.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка Ульсеракс-сановель на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Ульсеракс-сановельна добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 таблетка Ульсеракс-сановель на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Ульсеракс-сановельна добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Ульсеракс-сановель). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо доза, що перевищує 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг. Пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати пантопразолдля ерадикації H.рyloriу комбінованій терапії, оскільки на даний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Для пацієнтів з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібно. Пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід застосовувати пантопразолдля ерадикації H. рyloriу комбінованій терапії, оскільки на даний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Побічні реакції.

Виникнення можливих побічних реакцій описано в даному розділі.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагнезіємія.

Психічні розлади: розлади сну, депресія (з ускладненнями), дезорієнтація (з ускладненнями), галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх наявності).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку.

З боку органу зору: порушення зору/затьмареність.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипання, екзантема, свербіж, кропив’янка, ангіоедема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: артралгія, міальгія.

З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні розлади: астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Передозування.

Інформації про симптоми передозування пантопразолу немає.

Лікування. При передозуванні проводять симптоматичне та підтримуюче лікування. У зв’язку з високим ступенем зв’язування пантопразолу з білками крові препарат погано виводиться при проведенні діалізу.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. У ході досліджень репродуктивної функції на тваринах спостерігалася ембріотоксичність при застосуванні доз понад 5 мг/кг. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат застосовують у період вагітності тільки у разі нагальної необхідності.

Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком. Рішення щодо застосування препарату у період годування груддю слід приймати після ретельної оцінки користь/ризик.

Діти.

Пантопразол не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Особливості застосування.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо під час довготривалого лікування. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити.

Під час комбінованої терапії необхідно дотримуватись інструкцій щодо застосування відповідних лікарських засобів.

При наявності тривожних симптомів (наприклад, у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка потрібно виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки і відстрочувати встановлення діагнозу. Якщо симптоми зберігаються при подальшому адекватному лікуванні, необхідно продовжувати дослідження.

Сумісне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо комбінація пантопразолу з атазанавіром є необхідною, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вимірювання вірусного навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг на добу не слід перевищувати.

У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими гіперсекреторними патологічними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі антацидні препарати, може зменшувати всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанокобалану) у зв’язку з виникненням гіпо- і ахлоргідрії. Це слід враховувати у разі зниженої маси тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику щодо зниження поглинання вітаміну В₁₂ при довготривалому лікуванні, або наявності відповідних клінічних симптомів.

При довготривалому лікуванні, особливо більше 1 року, пацієнти повинні знаходитись під регулярним наглядом лікаря.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом може незначної мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter.

Гіпомагніємія.

Були отримані повідомлення про тяжку форму гіпомагніємії у пацієнтів, які застосовували ІПП, такі як пантопразол, щонайменше протягом трьох місяців, а у більшості випадків – протягом року. Серйозні прояви гіпомагніємії, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, можуть початись непомітно і їх можна пропустити. У більшості випадків стан пацієнтів покращується після замісної терапії магнієм та припинення лікування ІПП.

Пацієнтам, які планують тривалу терапію або приймають ІПП сумісно з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, з діуретиками), рекомендується вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично протягом терапії.

Переломи кісток.

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у великих дозах та протягом тривалого лікування (більше 1 року), можуть деякою мірою підвищувати ризик перелому стегна, зап’ястка та хребта, головним чином, у пацієнтів літнього віку або за наявності інших існуючих факторів ризику. Спостережні дослідження свідчать, що ІПП можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та адекватну кількість вітаміну D і кальцію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Сумісне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ, адсорбція яких залежить від рН, може призводити до суттєвого зниження біодоступності останніх та впливати на їх ефективність. Тому сумісне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром не рекомендується.

Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном і варфарином під час проведення клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (Міжнародний нормалізаційний індекс) у постмаркетинговому періоді. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилювання за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі окиснення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон, та оральними контрацептивами, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2Е1 (наприклад, етанол), не впливає на р-глікопротеїн, який забезпечує всмоктування дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пантопразол, інгібуючи Н⁺/К⁺-АТФ-азу в парієтальних клітинах шлунка і пригнічуючи секрецію соляної кислоти в шлунку на останній стадії, є селективним інгібітором протонного насоса. Пантопразол, незалежно від виду подразника, інгібує секрецію соляної кислоти в шлунку на базальному і стимулюючому рівні протягом більше ніж 24 години.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При прийомі внутрішньо пантопразол швидко всмоктується і досягає Сmax навіть після застосування разової дози 40 мг. Значення Сmax 2-3 мкг/мл досягається протягом 2,5 години. Ці величини не змінюються і при багаторазовому застосуванні. Абсолютна біодоступність таблетки пантопразолу становить 77%. Одночасний прийом з їжею не впливає на величину AUC, Сmax і біодоступність.

Розподіл. Об'єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг, кліренс – 0,1 л/год/кг. Термінальний період напіввиведення – близько 1 години. Фармакокінетика пантопразолу не змінюється при одноразовому і багаторазовому застосуванні. Плазмова кінетика пантопразолу після прийому внутрішньо є лінійною. Ступінь зв’язування пантопразолу з білками плазми крові – 98%.

Метаболізм. Пантопразол спочатку метаболізуєтся ізоферментами ферментної системи цитохрому Р450 (CYP2C19 і CYP3A4), а потім піддається кон'югації фази II. Майже повністю метаболізується в печінці. Основний метаболіт, присутній у плазмі крові, – кон’югований сульфатом дисметилпантопразол. Період напіввиведення даного метаболіту дещо довший порівняно з періодом напіввиведення пантопразолу (близько 1,5 години).

Виведення. Метаболіти пантопразолу спочатку виводяться нирками (близько 71%), а 18% виводиться з калом.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою світло-жовтого або жовтого кольору.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^°С.

Упаковка.

По 14 або 28 таблеток у пластиковому флаконі з кришкою, що загвинчується, яка містить силікагель, із захистом від відкривання дітьми. По 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина.

Місцезнаходження.

Юридична адреса виробника.

Проспект Буюкдере, вул. Деребою, діловий центр Загра, блок С, поверх 2, 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина.

Місцезнаходження виробництва.Місто Чанта, селище Карталтепе, поруч з автотрасою Е-5, Сіліврі/Стамбул-Туреччина.